А. Е. Кулагин. Центральные анальгетики: Учебное пособие


НазваниеА. Е. Кулагин. Центральные анальгетики: Учебное пособие
страница2/9
Дата публикации02.12.2013
Размер0.86 Mb.
ТипУчебное пособие
vb2.userdocs.ru > Медицина > Учебное пособие
1   2   3   4   5   6   7   8   9
ческий эффект прежде всего опосредован мю- и каппа-рецепторами, но в большей степени ц-рецепторами. Активность цен­тральных анальгетиков по отношению к опиоидным рецепторам и фар­макологические эффекты стимуляции рецепторов представлены в табл. 2иЗ.

Таблица 2 Действие анальгетиков по отношению к опиатным рецепторам

Препарат




Тип рецептора




мю (ц)

каппа (к)

сигма (о)

Morphine, Fentanyl, Codeine

агонист

агонист

минимальный эффект

Naloxone

антагонист

антагонист

антагонист

Pentazocine

антагонист

агонист

агонист

Butorphanol

антагонист

агонист

агонист

Nalbuphine

антагонист

парциальный агонист

минимальный эффект

Buprenorphin

парциальный агонист

парциальный агонист

антагонист

Таблица 3 ^ Эффекты фармакологической стимуляции опиоидных рецепторов [3]

Эффект

Ш




5

к

Центральный аналь-гетический эффект

да

-

только в вы­соких дозах




Спинальный аналь--гетический эффект

да

-

да

да

Поведение

эйфория

-



седация

Вентиляция



депрессия



депрессия

Зрачки

миоз





миоз

Зависимость

да

-

да

-

Кишечник



ингибирова-ние

эндотоксино-вый шок




Необходимо отметить, что на основании различий в чувствительно­сти к разным агонистам описаны не только цг и ц2-рецепторы, но и бг и 52-рецепторы; к-г, к2- и к3-рецепторы.

Дифференциация на агонисты и антагонисты - основа фармакологии рецепторов. Нейротрансмиттер - вещество обладающее агонистической активностью, в то время как вещество которое блокирует действие ней-ротрансмиттера является антагонистом. Полные агонисты при связы­вании с рецепторами вызывают максимально возможный ответ. Парци­альные агонисты (имеющие малую внутреннюю активность) обладают антагонистическими свойствами, т.к. связываясь с рецептором, они бло­кируют присоединение полного агониста к рецептору, активируют рецеп­торы, но слабее и вызываемая ими реакция не достигает большой вы­раженности. Антагонисты - связываются с рецепторами, но не акти­вируют их, в роли антагонистов могут выступать и парциальные (частич­ные) агонисты. Агонист-антагонисты - активируют одну группу опиоидных рецепторов (действуя как полный или парциальный агонист), а другую группу рецепторов блокируют, подобно антагонистам.

Морфин и подобные ему опиаты являются мю-агонистами, а препа­раты, которые блокируют действие опиатов на мю-рецептор, например налоксон, являются антагонистами. Опиоиды, широко применяемые при лечении болевого синдрома, являются мю-агонистами (морфин, проме-дол, фентанил, кодеин). Все мю-агонисты активно подавляют все ноци-цептивные реакции, вызываемые термическими, механическими, элек­трическими или химическими раздражителями, в клинических условиях высоко эффективны при хроническом болевом синдроме. При длитель­ном применении развивается наиболее тяжелая форма психической и физической лекарственной зависимости. Каппа-агонисты более селек­тивны к боли в результате механической стимуляции, приводят к боль­шей сомноленции и дисфории, но, возможно, вызывают меньшую рес­пираторную депрессию.

Все известные мощные опиоидные агонисты могут приводить к оп­ределенной физической устойчивости (резистентности) и психической зависимости. Это приводит к увеличению эквианальгетической дозы препарата для достижения максимального эффекта. Длительное ис­пользование fx-агонистов может увеличить чувствительность пациента к действию о-агонистов. Доказано, что местные анестети­ки, аг-агонисты - потенцируют действие ц-опиоидов, особенно в случаях лечения хронической боли, когда высока вероятность проявления устой­чивости. Агонисты а2-рецепторов (клофелин) могут потенцировать дей­ствие морфина при купировании острой боли и при лечении хронических болевых состояний. Кроме того, клофелин (гемитон, клонидин) вызывает седацию и гипотонию.

^ ХАРАКТЕРНЫЕ ЧЕРТЫ ЦЕНТРАЛЬНЫХ АНАЛЬГЕТИКОВ

Общими показаниями для терапевтического использования опиатов является обеспечение анальгезии, что является результатом их дейст­вия на различных уровнях ЦНС:

  • Оказывают прямой эффект на задние рога спинного мозга. Доказа­
    тельств их действия на периферическом уровне - нет. Увеличивают
    внутриклеточную концентрацию Са2+, поток К+, вызывая тем самым
    гиперполяризацию клеточной мембраны и снижают пре- и постсипап-
    тический ответы.

  • Оказывают влияние на нисходящие ингибиторные (тормозные) пути
    ствола мозга.

  • Способны улучшить настроения за счет активации лимбической сис­
    темы.

  • Подавляют кашлевой рефлекс воздействуя на кашлевой центр про­
    долговатого мозга (может быть полезно у пациентов с онкологиче­
    скими заболеваниями легких и у больных нуждающихся в длительной
    ИВЛ).

  • Вызывают депрессию дыхания, степень ее выраженности зависит не
    только от используемого препарата, но и от пути введения. При сис­
    темных путях введения респираторная депрессия выражена более
    значительно.

  • Тошнота и рвота чаще являются результатом прямой стимуляции хе-
    морецепторов тригерной зоны и рвотного центра продолговатого моз­
    га и ствола мозга. Данные эффекты усиливаются вестибулярной сти­
    муляцией и, следовательно, при увеличении двигательной активности
    пациента - усиливается тошнота и рвота.

  • Стимулируют ядра глазодвигательного нерва, вызывая миоз. При
    увеличении внутричерепного давления имеет место расширение
    зрачка, при назначении опиатов, этот признак исчезает, что может
    привести к неправильной оценки состояния у больных с черепно-
    мозговой травмой.

  • Могут вызывать спазм т. detrusor и сфинктера мочевого пузыря, что
    приводит к острой задержке мочи (чаще у мужчин при спинальном
    или эпидуральном применении опиатов).

  • Выраженные аллергические реакции встречаются очень редко. Мор­
    фин и ему подобные препараты вызывают высвобождение гистамина,
    что может привести к дилатации сосудов и кожным проявлениям: эри­
    тема, зуд; редко озноб, бронхоспазм, боли в груди, временная потеря

сознания из-за артериальной гипотензии. Имеет место перекрестная

аллергическая реакция на другие препараты. • Описаны случаи устойчивости к морфину и фентанилу.

Для минимизации риска послеоперационной депрессии дыхания и при подборе оптимальной дозы опиоида для интраоперационного при­менения следует учитывать следующие факторы:

  • возраст - повышенная чувствительность к опиоидам отмечается у
    новорожденных и у пожилых людей;

  • длительность оперативного вмешательства - предполагаемая дли­
    тельность анальгетического эффекта опиоида должна быть сопоста­
    вима с продолжительностью операции;

  • действие других используемых препаратов - анестетики и седатив-
    ные средства могут усиливать эффекты опиоидов;

  • наличие заболеваний легких - противокашлевое действие опиоидов
    может нарушать дренирование бронхиального секрета; воздействие
    морфина на гладкую мускулатуру бронхов может усилить бронхос­
    пазм у пациентов с бронхиальной астмой;

  • эндокринные нарушения - при гипотиреоидизме и болезни Аддисона
    чувствительность к опиоидам повышена;

  • заболевания печени - могут уменьшать уровень метаболизма препа­
    ратов.

1   2   3   4   5   6   7   8   9

Похожие:

А. Е. Кулагин. Центральные анальгетики: Учебное пособие iconИ. М. Савченко А. Е. Кулагин, В. В. Курек
Учебное пособие предназначено для анестезиологов-реаниматологов, детских хирургов и педиатров. Издание может быть полезно для студентов...
А. Е. Кулагин. Центральные анальгетики: Учебное пособие iconХроническая болезнь почек у детей Учебное пособие
Учебное пособие предназначено резидентам, студентам, интернам педиатрического, лечебного факультетов и общей медицины
А. Е. Кулагин. Центральные анальгетики: Учебное пособие iconУчебное пособие для медицинских университетов издательство Курского...
Учебное пособие предназначено для подготовки лекций, семинаров и самостоятельной работы студентов. Содержит план и краткий конспект...
А. Е. Кулагин. Центральные анальгетики: Учебное пособие iconА. Н. Рыбалка, В. А. Заболотнов, Ю. К. Памфамиров, > Ю. А. Кучеренко...
Учебное пособие предназначено для студентов 4 и 6 курсов медицинских вузов, а также может использоваться при обучении в интернатуре...
А. Е. Кулагин. Центральные анальгетики: Учебное пособие iconУчебное пособие издано при поддержке Президента Российской Федерации...
Актуальные проблемы телевизионного творчества: На телевизионных подмостках: Учебное пособие. — М.: Кду
А. Е. Кулагин. Центральные анальгетики: Учебное пособие iconА. Б. Канатбаева, К. А. Кабулбаев, Е. А. Карибаев Острое почечное повреждение Учебное пособие
...
А. Е. Кулагин. Центральные анальгетики: Учебное пособие iconКонспектом пользоваться нельзя!!! Ол прусова Диффузор
Кулагин В. В. Теория, расчет и проектирование авиационных двигателей и энергетических установок: Учеб для вузов / В. В. Кулагин....
А. Е. Кулагин. Центральные анальгетики: Учебное пособие iconУчебное пособие для студентов, обучающихся по специальности 140448...
Учебное пособие предназначено для студентов электроэнергетических специальностей вузов, приступающих к дипломному проектированию
А. Е. Кулагин. Центральные анальгетики: Учебное пособие iconУчебное пособие по курсу «Краеведение» для студентов 5 курса биолого-химического
Учебное пособие предназначено студентам 5 курса биолого-химического факультета по курсу «Краеведение». Пособие содержит сведения...
А. Е. Кулагин. Центральные анальгетики: Учебное пособие iconТеория организации учебное пособие
Теория организации: Учебное пособие. – Челябинск: Челябинский гос университет, 2010. – 2-е изд. – с
Вы можете разместить ссылку на наш сайт:
Школьные материалы


При копировании материала укажите ссылку © 2014
контакты
vb2.userdocs.ru
Главная страница