Противотуберкулезные средства


Скачать 55.22 Kb.
НазваниеПротивотуберкулезные средства
Дата публикации18.07.2013
Размер55.22 Kb.
ТипДокументы
vb2.userdocs.ru > Химия > Документы
Противотуберкулезные средства.

Противотуберкулезные средства – химиотерапевтические вещества, подавляющие рост и жизнедеятельность микобактерий туберкулеза.

Туберкулез – хроническая рецидивирующая инфекция, при котором микобактерии туберкулеза обуславливают многообразные нарушения нормальной жизнедеятельности и патологические изменения в разных органах. В зависимости от локализации возбудителя выделяют туберкулез органов дыхания и туберкулез внелегочный: кожи, костей и суставов, мочеполовой системы, центральной нервной системы, органов брюшной полости и др.

Основные принципы лечения туберкулеза заключаются в следующем: для получения стойкого лечебного эффекта и предупреждения возможных рецидивов противотуберкулезные препараты должны применяться длительно (от 6 мес. до 1 года и более); для преодоления резистентности микобактерий следует применять комбинированную химиотерапию; комплексное использование специфических противотуберкулезных препаратов и лекарственных средств из разных фармакологических групп (иммуностимуляторов, гормональных препаратов, муколитических средств и др.).

До 40-х годов прошлого столетия человечество не знало эффективно действующих противотуберкулезных средств. В 1944 г. из культуральной жидкости лучистого грибка Ваксманом был выделен стрептомицин. Два года спустя установили противотуберкулезную активность парааминосалициловой кислоты (ПАСК), а в 1952 г. была доказана эффективность производных гидразина изоникотиновой кислоты.

Активностью в отношении микобактерий туберкулеза обладает значительное число препаратов, отличающихся по происхождению, химической структуре, механизму действия и клинической эффективности.

По происхождению все противотуберкулезные средства делят на антибиотики и синтетические антибактериальные средства.

Основное отличие синтетических противотуберкулезных средств от антибиотиков заключается в спектре действия: синтетические средства активны только в отношении микобактерий, а антибиотики обладают широким спектром антимикробного действия.

Изониазид (гидразид изоникотиновой кислоты) является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств. Механизм действия изониазида заключается в ингибировании ферментов, необходимых для синтеза миколевых кислот являющихся основным структурным фрагментом клеточной стенки микобактерий туберкулеза.

Так как синтез миколевых кислот наиболее интенсивно происходит в растущих клетках, изониазид в отношении последних оказывает бактерицидное действие; на клетки, находящиеся в состоянии покоя – бактериостатическое.

Изониазид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1 – 4 часа после приема внутрь.

Изониазид легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Препарат метаболизируется в печени путем ацетилирования. Ацетилированная форма изониазида не обладает химиотерапевтической активностью. Установлено, что скорость ацетилирования обусловлена генетически. У «быстрых ацетиляторов» средний период полувыведения изониазида меньше 1 ч, в то время как у «медленных ацетиляторов» - 3 ч. «Быстрым ацетиляторам» препарат назначают в более высоких дозах. Изониазид выводится преимущественно почками.

Изониазид используют при всех формах туберкулеза. Препарат вводят обычно внутрь, иногда ректально. При необходимости препарат применяют внутривенно и внутримышечно.

При применении изониазида могут возникать разнообразные побочные эффекты. Наиболее часто они проявляются в отношении центральной и периферической нервной системы (невриты, мышечные подергивания, бессонница, психические нарушения, расстройства памяти). Возникновение периферических нейропатий связывают с угнетением процесса образования пиридоксальфосфата, а нарушения со стороны центральной нервной системы – с возникающим недостатком ГАМК (предполагают, что изониазид нарушает переход глутамата в ГАМК).

Рифампицин – антибиотик широкого спектра действия. Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность при приеме натощак составляет 95%, но снижается в присутствии пищи. Препарат проникает в различные органы и ткани, проходит через ГЭБ. В печени рифампицин метаболизируется с образованием активного метаболита. Из организма выводится с мочой и желчью.

Рифампицин используется при легочной и внелегочной формах туберкулеза в сочетании с изониазидом и другими противотуберкулезными средствами. Назначают рифампицин внутрь и внутривенно.

При применении рифампицина возможны нарушения функции печени: тромбоцитопения, анемия; гриппоподобный синдром (лихорадка, артралгия, миалгия).

Кроме того, препарат вызывает диспепсические расстройства, а также вызывает окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжевый цвет.

Стрептомицин сульфат и канамицина сульфат применяют главным образом, для лечения впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Привыкание микобактерий туберкулеза к аминогликозидам развивается довольно быстро.

Стрептомицина сульфат вводят внутримышечно, интратрахеально и внутрикавернозно, а канамицина сульфат – внутримышечно. Применение этих препаратов характеризуется высокой токсичностью.

С учетом длительности химиотерапии туберкулеза (12 – 18 мес. и более) особенно важное значение приобретает проблема лекарственной устойчивости возбудителя. В принципе устойчивость микобактерий туберкулеза развивается ко всем препаратам, однако к одним она возникает быстро (рифампицин, стрептомицин), к другим – относительно медленно (например, к ПАСК). Для уменьшения скорости развития резистентности обычно комбинируют 2 – 3 препарата. В начале лечения одновременное применение ряда противотуберкулезных средств имеет смысл еще и потому, что чувствительность возбудителя у данного больного к определенным препаратам неизвестна и может быть установлена лишь через несколько недель. Вместе с тем чем раньше начато лечение, тем оно успешнее. Поэтому химиотерапию начинают, не дожидаясь результатов бактериологических исследований. Как правило, это дает необходимый лечебный эффект, так как штаммы микобактерий туберкулеза, устойчивые одновременно к 2 - 3 препаратам, встречаются относительно редко.

Осложняющим моментом лекарственного лечения туберкулеза являются также побочные эффекты. Они могут быть как аллергической, так и неаллергической природы. Кроме того, при применении антибиотиков возможна суперинфекция. К сожалению, побочными эффектами обладают все известные противотуберкулезные средства, варьируют лишь их характер и частота. Некоторые носят угрожающий характер (гепатотоксичность, нефротоксичность, угнетения кроветворения, нейротоксичность) и являются показанием к отмене препаратов.


Классификация противотуберкулезных средств.

Антибиотики

Синтетические противотуберкулезные средства

- стрептомицина сульфат

- канамицин

- амикацин

- рифампицин

- виомицин

- циклосерин

- изониазид

- фтивазид

- ПАСК (натрия парааминосалицилат)

- этионамид

- этамбутол

- пиразинамид


Классификация противотуберкулезных средств по клинической эффективности.

Выраженность эффекта

Препараты

Наиболее эффективные средства (группа I)

- изониазид

- рифампицин

Препараты средней эффективности (группа II)

- стрептомицин

- канамицин

- циклосерин

- виомицин

- этамбутол

- этионамид

Препараты низкой эффективности (группа III)

- ПАСК

Похожие:

Противотуберкулезные средства iconСредства, влияющие на эфферентную иннервацию. Холинергические средства
Наркотические анальгетики. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства (нпвс)
Противотуберкулезные средства icon«Химиотерапевтические средства»
Химиотерапевтические средства (ХС) – это селективные цитотоксические средства, которые применяют в медицинской практике с целью уничтожения...
Противотуберкулезные средства iconСредства, влияющие на свертываемость крови
Блокаторы гликопротеинов мембран тромбоцитов ( iib/iiia): моноклональные антитела: амциксимаб(реопро). Синтетические средства: тирофибан,...
Противотуберкулезные средства icon15. 11. 2010 Психотропные средства: Нейролептики и транквилизаторы
Психотропные средства – это препараты, влияющие на психическую функцию, эмоции и поведение человека
Противотуберкулезные средства iconСредства, стимуляторы метаболизма
Средства, стимулирующие метаболизм –препараты разных фарм групп, активирующие процессы метаболизма, и используются в комплексном...
Противотуберкулезные средства icon23 Средства обучения в педагогике
Выступая в роли важного компонента учебно-воспитательного процесса, средства обучения оказывают влияние и на другие компоненты, такие,...
Противотуберкулезные средства iconЛекция 2 Тема Чрезвычайные ситуации
Для ликвидации их последствий привлекаются силы и средства гражданской обороны, часто значительная часть населения и воинские формирования,...
Противотуберкулезные средства iconКафедра патофизиологии контрольно-измерительные средства «общая медицина»
Контрольно-измерительные средства для итоговой оценки знаний, умений и навыков по дисциплине
Противотуберкулезные средства iconБизнес план Автосервиса По организации ООО «Автоком» Содержание
Интервал планирования 12 месяцев. Валюта проекта – рубли. Необходимый объем финансирования проекта – 16 750 тыс руб. Из них 80% составляют...
Противотуберкулезные средства iconАнтисептические и дезинфицирующие средства
Антисептические и дезинфицирующие средства должны обладать сильным противомикробным и противопаразитарным действием, не вызывать...
Вы можете разместить ссылку на наш сайт:
Школьные материалы


При копировании материала укажите ссылку © 2014
контакты
vb2.userdocs.ru
Главная страница