В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины


НазваниеВ этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины
страница5/14
Дата публикации21.11.2013
Размер1.7 Mb.
ТипКнига
vb2.userdocs.ru > Биология > Книга
1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   14

^ 1. Холиномиметические ЛС: а) м-н-холиномиметики прямого действия (ацетилхолин, карбахолин); б) м-н-холиномиметики непрямого действия, или антихолинэстеразные (физостигмин, прозерин, галантамин, фосфакол); б) м-холииомиметики (пилокарпин, ацеклидин); в) н-холиномиметики (лобелин, цититон).

^ 2. Холиноблокирующие ЛС: а) м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, скололамин, гиосциамин, гоматропин, метацин); б) н-холиноблокаторы-ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин, пахикарпин, арфонад, гигроний, пирилен); миорелаксанты (тубокурарин, дитилин, анатруксоний).

^ Холиномиметические ЛС.

М-н-холиномиметики прямого действия. АЦХ быстро разрушается холинэстеразой, поэтому действует непродолжительно (5-15 мин при п/к введении), карбахолин разрушается медленно и действует до 4 ч. Эти вещества производят все эффекты, связанные с возбуждением холинергических нервов, т.е. мускарино- и никотинолодобные.

Возбуждение м-ХР приводит к повышению тонуса гладких мышц, увеличению секреции пищеварительных, бронхиальных, слезных и лотовых желез. Это проявляется следующими эффектами. Происходит сужение зрачка (миоз) в результате сокращения круговой мышцы радужной оболочки глаза; снижение внутриглазного давления, так как при сокращении мышцы радужки расширяются шлемов канал и фонтановы пространства, по которым увеличивается отток жидкости из передней камеры глаза; спазм аккомодации в результате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой связки, регулирующих кривизну хрусталика, который становится более выпуклым и устанавливается на ближнюю точку -видения. Секреция слезных желез возрастает. Со стороны бронхов наблюдается повышение тонуса гладкой мускулатуры и развитие бронхоспазма, увеличение секреции бронхиальных желез. Повышается тонус и усиливается перистальтика ЖКТ, возрастает секреция пищеварительных желез, повышается тонус желчного пузыря и желчевыводящих путей, усиливается секреция поджелудочной железы. Возрастает тонус мочевого пузыря, мочеточников, уретры, усиливается секреция потовых желез. Стимуляция м-ХР сердечно-сосудистой системы сопровождается урежением ритма сердца, замедлением проводимости, автоматизма и сократимости миокарда, расширением сосудов скелетных мышц и органов малого таза, снижением АД.

Возбуждение н-ХР проявляется учащением и углублением дыхания в результате стимуляции рецепторов сонной пазухи (каротидных клубочков), откуда рефлекс передается в дыхательный центр. Увеличивается выделение адреналина из мозгового слоя надпочечников в кровь, однако его кардиотоническое и сосудосуживающее действие подавляется угнетением работы сердца и гипотензией в результате стимуляции м-ХР. Эффекты, связанные с увеличением передачи импульсов через симпатические ганглии (сужение сосудов, усиление работы сердца), также маскируются эффектами, обусловленными возбуждением м-ХР. Если предварительно ввести атропин, блокирующий м-ХР, то действие м-н-холииомиметиков на н-ХР проявляется отчетливо. АЦХ и карбахолин повышают тонус скелетных мышц и могут вызвать их фибриляцию. Этот эффект связан с усилением передачи импульсов с окончаний двигательных нервов на мышцы в результате стимуляции н-ХР. В больших дозах они блокируют н-ХР, что сопровождается угнетением ганглионарной и нервно-мышечной проводимости и снижением секреции адреналина из надпочечников. Через ГЭБ эти вещества не проникают, так как имеют ионизированные молекулы, поэтому в обычных дозах на ЦНС не влияют. Карбахолин можно использовать для снижения внутриглазного давления при глаукоме, при атонии мочевого пузыря.

М-н-холиномиметики непрямого действия (антихолинэстеоазные). Это вещества, стимулирующие м- и н-ХР за счет накопления АЦХ в синапсах. МД обусловлен угнетением холинэстеразы, что приводит к замедлению гидролиза АЦХ и увеличению его концентрации в синапсах. Накопление АЦХ под их влиянием воспроизводит все эффекты АЦХ (за исключением стимуляции дыхания). Перечисленные выше эффекты, связанные со стимуляцией м- и н-ХР, характерны для всех ингибиторов холинэстеразы. Действие их на ЦНС зависит от проникновения через ГЭБ. Вещества, содержащие третичный азот (физостигмин, галантамин, фосфакол), хорошо проникают в мозг и усиливают холинергические влияния, а вещества с четвертичным азотом (прозерин) проникают плохо и действуют преимущественно на периферические синапсы.

По характеру действия на холинэстеразу они подразделяются на вещества обратимого и необратимого действия. К первым относятся физостигмин, галантамин и прозерин. Они вызывают обратимую инактивацию холинэстеразы, так как образуют с ней непрочную связь. Вторую группу составляют фосфорорганмчвские соединения (ФОС), которые используют не только в виде ЛС (фосфакол), но и для уничтожения насекомых (хлорофос, дихлофос, карбофос и др.), а также а качестве боевых отравляющих веществ нервно-паралитического действия (зарин и др.). они образуют с холинэстеразой прочную ковалентную связь, которая очень медленно гидролизуется водой (около 20 суток). Поэтому угнетение холинэстеразы приобретает необратимый характер.

Антихолинэстеразные ЛС применяют при следующих заболеваниях: 1) остаточные явления после полиомиэлита, травм черепа, кровоизлияний в мозг (галантамин); 2) миастения - заболевание, характеризующееся прогрессирующей мышечной слабостью (прозерин, галантамин); 3) глаукома (фосфакол, физостигмин); 4) атония кишечника, мочевого пузыря (прозерин); 5) передозировка мышечных релаксантов (прозерин). Эти вещества противопоказаны при бронхиальной астме и заболеваниях сердца с нарушением проводимости.

Отравления чаще всего возникают при попадании в организм ФОС, обладающих необратимым действием. Вначале развивается миоз, нарушение аккомодации глаза, саливация и затруднение дыхания, повышение АД, позывы на мочеиспускание. Тонус мышц нарастает, усилвается бронхоспазм, резко затрудняется дыхание, развивается брадикардия, снижается АД, рвота, понос, фибриллярные подергивания мышц, возникают приступы клонических судорог. Смерть, как правило, связана с резким нарушением дыхания. Первая помощь состоит во введении атропина, реактиваторов холинэстеазы (дипероксим и др.), барбитуратов (для снятия судорог), гмпертензивных ЛС (мезатон, эфедрин), искусственной вентиляции легких (лучше кислородом).

М-холиномиметики. Мускарин не применяется из-за высокой токсичности. Его используют в научных исследованиях. В качестве ЛС применяют пилокарпин и ацеклидин. МД этих ЛВ связан с прямой стимуляцией м-ХР, что сопровождается фармакологическими эффектами, обусловленными их возбуждением. Они проявляются сужением зрачка, понижением внутриглазного давления, спазмом аккомодации, повышением тонуса гладких мышц бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, увеличением секреции бронхиальных, пищеварительных желез, потовых желез, снижением автоматизма, возбудимости, проводмости и сократимости миокарда, расширением сосудов скелетных мышц, половых органов, снижением АД. Из этих эффектов практическое значение имеют снижение внутриглазного давления и повышение тонуса кишечника. Остальные эффекты чаще всего вызывают нежелательные последствия: спазм аккомодации нарушает адаптацию зрения, угнетение работы сердца может вызвать нарушение кровообращения и даже внезапную остановку сердца (синкопэ). Поэтому вводить эти препараты в/в не рекомендуется. Нежелательны также снижение АД. спазм бронхов, гиперкинезы.

Действие м-холиномиметиков на глаз имеет большое значение при лечении глаукомы, которая нередко дает обострения (кризы), являющиеся частой причиной слепоты и поэтому нуждаются в экстренной терапии. Закапывание в глаз р-ров холиномиметиков вызывает снижение внутриглазного давления. Их также применяют при атонии кишечника. При глаукоме применяют пилокарпин, при атонии - ацеклидин, который дает меньше побочных эффектов. М-холиномиметики противопоказаны при бронхиальной астме, нарушении проводимости в сердце, при тяжелых заболеваниях сердца, при эпилепсии, гиперкинезах, беременности (из-за опасности выкидыша). При отравлении м-холиномиметиками (чаще всего мухомором) первая помощь состоит в промывании желудка и введении атропина, являющегося антагонистом этих веществ за счет блокады м-ХР.

Н-холиноминетики. Никотин лечебного значения не имеет. При курении вместе с продуктами горения табака он способствует развитию многих заболеваний. Никотин имеет высокую токсичность. Вместе с дымом при курении вдыхаются и другие ядовитые продукты: смолы, фенол, окись углерода, синильная кислота, радиоактивный полоний и Др. Влечение к Курению обусловлено фармакологическими эффектами никотина, связанными с возбуждением н-ХР ЦНС (кора, продолговатый и спинной мозг), что сопровождается субъективным ощущением повышения работоспособности. Имеет значение также выделение адреналина из надпочечников, который усиливает кровообращение. Большую роль в развитии влечения играет привычка и психологическое воздействие окружающей обстановки. Курение способствует развитию сердечно-сосудистых заболеваний (гипертоническая болезнь, стенокардия, атеросклероз и др.), бронхолегочных заболеваний (бронхиты, эмфизема, рак легкого), заболеваний ЖКТ (язвенная болезнь, гастриты). Избавление от этой вредной привычки зависит прежде всего от самого курильщика. Этому могут помочь некоторые ЛС (напр., табекс), содержащие цитизин или лобелин.

Лобелин и цититон избирательно стимулируют н-ХР. Практическое значение имеет возбуждение н-ХР каротидных клубочков, которое сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного центра. Поэтому их используют как стимуляторы дыхания. Эффект кратковременный (2-3 мин) и проявляется только при в/в введении. Одновременно усиливается работа сердца и повышается АД в результате выделения адреналина из надпочечников и ускорения проведения импульсов через симпатические ганглии. Эти препараты показаны при угнетении дыхания, вызванном отравлением окисью углерода, при утоплении, асфиксии новорожденных, травме мозга, для профилактики ателектаза и пневмонии. Однако медицинское значение их ограничено. Чаще используют аналептики прямого и смешанного действия.

Лекция 5.

^ ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИЕ ЛС.

Холиноблокаторами называют ЛВ, угнетающие холинергические влияния в результате блокады ХР. В зависимости от способности проникать через ГЭБ этот эффект развивается преимущественно в периферических синапсах или в синапсах ЦНС. Поэтому их подразделяют на периферические и центральные холиноблокаторы. Периферические холиноблокаторы делятся на 2 группы: м-холиноблокаторы и н-холиноблокаторы. В этой лекции будут рассмотрены периферические холиноблокаторы. Центральные холиноблокаторы используют, в основном, для лечения гиперкинезов и в качестве транквилизаторов, поэтому они будут представлены в соответствующих разделах фармакологии. Необходимо изучить следующие вопросы:

* - классификация холиноблокаторов;

* - МД и основные эффекты м-холиноблокаторов (атропина, платифиллина, скополамина, метацина и др.); особенности их фармакокинетики и фармакодинамики; показания, противопоказания и побочные эффекты;

* - МД и основные эффекты ганглиоблокаторов, их классификация, применение, побочные эффекты (ПЭ);

* - классификация миорелаксантов по МД и продолжительности действия;

* - особенности фармакодинамики разных групп миорелаксантов, их применение, ПЭ и неотложная помощь.

М-холиноблокаторы.

В эту группу входят алкалоиды (атропин, платифиллин, скополамин, гиосциамин) и синтетические препараты (метацин, фубромеган). Главным представителем является атропин, поэтому м-холиноблокаторм называют группой атропина. Вещества этой группы блокируют м-ХР, расположенные на мембранах эффекторных клеток возле окончаний постганглионарных холинергических нервов. При проникновении в ЦНС они блокируют м-ХР мозга. Блокируя м-ХР, они препятствуют взаимодействию с ними АЦХ. На синтез АЦХ не влияют. Таким образом, их действие проявляется на уровне постсинаптической мембраны. Антагонизм с АЦХ имеет конкурентный характер. Он является практически односторонним, так как сродство атропина с м-ХР в 1000 раз выше, чем АЦХ. Это отнсится и к другим м-холиноблокаторам. Препараты этой группы проявляют преимущественно периферическое действие. Влияние на ЦНС в терапевтических дозах выражено слабо (за исключением скополамина) и имеет ограниченное практическое значение.

Функции различных органов находятся под контролем адренергической и холинергической иннервации, поэтому меняя тонус той или другой иннервации, можно регулировать степень активности органа. Следовательно, холиноблокаторы не только ослабляют холинергические эффекты, но и приводят к преобладанию адренергических влияний. Фармакологические эффекты м-холиноблокаторов можно рассмотреть на примере атропина.

Атропин - алкалоид, содержащийся в ягодах красавки (белладонны), листьях дурмана и белены. Эти растения с древних времен широко использовались в медицине. Практически наиболее важное действие атропин оказывает на глаз, бронхи. ЖКТ и ССС.

Действие на глаз прямо противоположно действию пилокарпина. Атропин расслабляет круговую мышцу радужки, суживающую зрачок, и цилиарную мышцу, регулирующую кривизну хрусталика. Результатом этого действия является расширение зрачка (мидриаз) и уменьшение кривизны хрусталика (паралич аккомодации). При расслаблении мышцы радужки ее основание утолщается и сдавливает шлемов канал и фонтановы пространства, что приводит к затруднению оттока - жидкости из передней камеры глаза и повышению внутриглазного давления. При глаукоме это сопровождается резкими болями в глазу, ухудшением зрения, возможной отслойкой сетчатки и слепотой. Мидриаз используют при воспалении радужки (иридоциклит) с целью профилактики ее сращения с капсулой хрусталика и для обеспечения покоя глазу. Паралич аккомодации используют с диагностической целью при подборе очков и для осмотра глазного дна.

Действие на бронхи проявляется расслаблением гладких мышц и снятием бронхоспазма, что используют при бронхиальной астме и при отравлениях холиномиметиками. Одновременно угнетается секреция бронхиальных желез и затрудняется отхождение мокроты, что является нежелательным.

Действие на ЖКТ, желче- и мочевыводящие пути состоит а угнетении тонуса гладких мышц и секреции. Устраняются спазмы, уменьшается перистальтика, замедляется продвижение содержимого ЖКТ, снижается тонус желчного пузыря и желчевыводящего протока, его сфинктеров, что способствует выходу желчи в кишечник. Устраняются спазмы сфинктеров мочевого пузыря, мочеточников и улучшается мочеотдление. Секреция слюнных, желудочных, кишечных желез, поджелудочной железы уменьшается. Эти эффекты используют при лечении гиперацидных гастритов, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, при спастических энтероколитах, панкреатитах, а также в стоматологии при гиперсаливации.

Действие на ССС проявляется учащением ритма, повышением автоматизма, возбудимости и проводимости в сердце. Эти эффекты наиболее выражены на фоне ослабления сердечной деятельности в результате повышения тонуса вагуса. Если при этом АД снижено, то атропин нормализует его. Тахикардия наиболее выражена у молодых; у детей до 2-3 лет вагус мало тонизирован, поэтому атропин действует на них слабее. У стариков также нередко наблюдается естественный максимальный ритм сердца, поэтому атропин у них выраженной тахикардии не вызывает.

Атропин угнетает секрецию потовых желез и уменьшает потоотделение. Действие на подкорковые двигательные центры (стрио-палидарная система) проявляется относительно слабо, так как препараты группы атропина в терапевтических дозах мало проникают в мозг. Однако при паркинсонизме они могут оказывать лечебное действие, блокируя м-ХР. При этом заболевании более эффекивны центральные холинолитики.
1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   14

Похожие:

В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconВопросы для проведения экзамена (зачёта) по дисциплине «Социология»
Основные этапы развития социологии как науки. Основные школы и направления современной социологии
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconПеречень вопросов для студентов к итоговому контролю знаний по патологической физиологии
Методы патофизиологии. Эксперимент, его значение для решения фундаментальных проблем медицины. Виды экспериментов. Основные этапы...
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconВопросы к итоговому модульному контролю
Предмет, задачи, основные понятия топографической анатомии, ее значение для клиники
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины icon6. 2 основные вопросы, подлежащие оценке при экспертизе
При экспертизе проектов строительства подлежат оценке следующие основные вопросы
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconПриложение: 10 Стр.: из Экзаменационные вопросы @3 Микроэкономика...
В каждой экономической системе фундаментальные вопросы «что, как и для кого производить» решаются на микро и макроуровне. Из предложенных...
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconИметь представление о принципах налогообложения. Вопросы лекции
Тема Состав и социально-экономическое значение налогов и сборов с физических лиц
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconВопросы к экзамену по курсу
Понятие о мультилитературности. Основные составляющие современной русской литературы
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconКонтрольные вопросы для подготовки к экзамену по дисциплине «Современная пресс-служба»
Структура современной пресс-службы как самостоятельного подразделения организации. Структура современной пресс-службы как подразделения...
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconВопросы к экзамену на 2012-2013 года
Предмет и задачи микробиологии, ее место и роль в современной биологии; значение микроорганизмов в природе и жизни человека; промышленная...
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconЭкзаменационные вопросы по биохимии для студентов лечебного, педиатрического,...
Экзаменационные вопросы по биохимии для студентов лечебного, педиатрического, медико-профилактического факультетов за 2010-2011 уч...
Вы можете разместить ссылку на наш сайт:
Школьные материалы


При копировании материала укажите ссылку © 2014
контакты
vb2.userdocs.ru
Главная страница