В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины


НазваниеВ этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины
страница4/14
Дата публикации21.11.2013
Размер1.7 Mb.
ТипКнига
vb2.userdocs.ru > Биология > Книга
1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   14

^ Местноанестезирующие средства.

Под местной анестезией понимают выключение чувствительности при прямом контакте ЛВ с нервными проводниками и рецепторами без выключения сознания, рефлексов и мышечного тонуса (в отличие от наркоза). Местные анестетики - это ЛВ, вызывающие обратимое угнетение проводимости и возбудимости рецепторов и проводников при нанесении на них.

Первым анестетиком был кокаин, полученный Ниманом и Вилером в 1859 г. из листьев кока, которые с древних времен использовались индейцами Южной Америки в качестве тонизирующего средства. Впервые действие кокаина изучил русский ученый Анреп в 1879 г., который предложил использовать его в качестве обезболивающего средства.

Большинство местных анестетиков являются аминами, у которых аминогруппа соединена с ароматическим радикалом эфирной или амидной связью. Поэтому по химическому строению они делятся на 2 группы: 1) сложные зфиры аминоспиртов и ароматических кислот, 2) замещенные амиды кислот. К первым относятся кокаин (производное бензойиой кислоты), новокаин, дикаин, анестезин (производные парааминобензойной кислоты), ко вторым -ксикаин (лидокаин) и тримекаин (производные ксилидина), совкаин (производное холинкарбоновой кислоты). Препараты, имеющие амидную связь, обладают более длительным действием, чем анестетики с эфирной связью, которая разрушается эстеразами крови и тканей.

Для проявления анестезирующего эффекта анестетики должны пройти следующие этапы превращении: 1) используемая соль анестетика хорошо растворима в воде, но плохо в липидах, поэтому через мембраны поникает слабо и анестезирующим действием не обладает; 2) в тканевой жидкости соль анестетика превращается в неионизированное липофильное основание, которое хорошо проникает через мембраны; 3) основание анестетика приобретает катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами внутри натриевых каналов мембран, в результате чего нарушается прохождение ионов натрия (и калия) через каналы мембран. Это препятствует возникновению потенциала действия и вызывает блок проведения и генерации импульсов. Имеет значение также конкурентное взаимодействие с ионами кальция, которые регулируют "открытие-закрытие" ионных каналов. В этом проявляется аналогия а действии местных и общих анестетиков: те и другие блокируют генерацию возбуждения в мембранах. Поэтому наркотические вещества (эфир и др.) могут вызвать местную анестезию, а местные анестетики при в/в введении - общую анестезию. С этим, очевидно, связан потенцирующий эффект при совместном применении местных анестетиков. наркотических, снотворных и анальгезирующих ЛС.

Местные анестетики блокируют проведение возбуждения по всем видам нервных волокон: чувствительным, двигательным, вегетативным, но с разной скоростью и в разных концентрациях. Наиболее чувствительны к ним тонкие безмякотные волокна, по которым проводится болевая, тактильная и температурная чувствительность, затем - симпатические волокна, что сопровождается расширением сосудов, и в последнюю очередь блокируются двигательные волокна. Восстановление проведения импульсов идет в обратном порядке.

Местная анестезия развивается только при непосредственном контакте с анестетиком. При резорбтивном действии ЦНС парализуется раньше, чем устраняется местная чувствительность.

Обезвреживание анестетиков осуществляется путем биотрансформации. Вещества с эфирной связью гидролизуются эстеразами: новокаин холинэстеразой плазмы, кокаин, дикаин, анестезин - эстеразами печени. Биотрансформация анестетиков с амидной связью просходит в печени путем ее разрушения (напр., лидокаин). Продукты распада выводятся печеночным кровотоком. Сниженный печеночный кровоток способствует удлинению периода полураспада и увеличению концентрации в крови, что может привести к интоксикации. Анестетики легко проникают в легкие, печень, почки, ЦНС, через плаценту. Если в кровь поступает значительное количество вещества, возникает токсический эффект: возбуждение, затем паралич центров продолговатого мозга. Это проявляется вначале беспокойством, одышкой, повышением АД, бледностью кожи, повышением температуры, а затем - угнетением дыхания и кровообращения. При интоксикации применяют кислород, искусственную вентиляцию легких, в/в введение барбитуратов, сибазона, адреналина, норадреналина.

Аллергические реакции наиболее часто вызывают анестетитики с эфирной связью, особенно новокаин. Наиболее опасной из них является анафиликтический шок.

Местные анестетитики используют для следующих видов анестезии:

Терминальная (концевая, поверхностная, аппликационная) - путем нанесения анестетика на слизистые оболочки. Применяют анестетики, хорошо всасывающиеся через слизистые (кокаин, дикаин, лидокаин, анестезин). Их используют в оториноларингологии, офтальмологии, урологии, стомалогии, при лечении ожогов, ран, язв и т.п.

Проводниковая (регионарная) - блокада нервных волокон. При этом нарушается проведение импульсов к ЦНС и утрачивается чувствительность в той области, которая иннервируется данным нервом. Используют новокаин, лидокаин, тримекаин. Одним из вариантов этой анестезии является спинномозговая, которая осуществляется введением анестетика в субдуральное пространство.

Инфильтрационная анестезия проводится путем послойного пропитывания тканей р-ром анестетика. При этом выключаются рецепторы и проводники. Используют новокаин, лидокаин и тримекаин. Этот вид анестезии широко применяют в хирургии.

Внутрикостная анестезия осуществляется введением анестетика в губчатое вещество кости, выше места введения накладывают жгут. Распределение анестетика происходит в тканях конечности. Длительность анестезии определяется допустимым сроком наложения жгута. Этот вид анестезии используют в ортопедии и травматологии.

Выбор вида анестезии зависит от характера, объема и травматичности оперативного вмешательства. Для каждого вида анестезии имеются препараты выбора и техника исполнения. Выбор анестетика зависит от способности поникать в слизистые оболочки, от силы и длительности действия и токсичности. При диагностических и малотравматичных вмешательствах на поверхностно расположенных участках применяют терминальную анестезию. Для инфильтрационной, проводниковой и внутрикостной анестезии применяют малотоксичные и относительно безопасные средства. Для спинномозговой анестезии обычно используют совкаин, обладающий сильным и длительным действием, а также лидокаин. Важно правильно выбрать концентрацию р-ра. Слабоконцентрированные р-ры, введенные в большом количестве, распространяются в тканях широко, но плохо диффундируют через мембраны, тогда как концентрированные р-ры в малом количестве распространяются хуже, но диффундируют лучше. Эффект же зависит не от общего количества анестетика, а от той его части, которая проникает в нервные образования. Поэтому увеличение количества р-ра еще не означает усиления анестезирующего эффекта, часто это приводит лишь к усилению токсического действия.

При анестезии хорошо васкуляризированных тканей (лицо, полость рта, глотка, гортань и др.) анестетик всасывается быстро, что может привести к интоксикации. Чтобы уменьшить этот эффект и удлинить действие препарата, добавляют сосудосуживающие ЛС (адреналин, норадреналин). При этом концентрация адреналина не должна превышать 1:200000 (1 мл на 200 мл анестетика), так как сам адреналин может вызвать тахикардию, гипертензию, головную боль, беспокойство.

^ Характеристика отдельных анестетиков.

Кокаин - алкалоид из листьев Эритроксилон Кока, произрастающего в Южной Америке. Всасывается хорошо, анестезия наступает через 3-5 мин, продолжительность эффекта - 30-60 мин. Оказывает выраженное симпатомиметическое действие, угнетая обратный нейрональный захват норадреналина, дофамина и серотонина в синапсах. Это сопровождается стимуляцией ССС и ЦНС и развитием пристрастия. Действие на ЦНС проявляется эйфорией, беспокойством, возбуждением, которое может прогрессировать в психозы с галлюцинациями, спутанностью сознания, параноидным мышлением, судорогами, рвотой, сердечными аритмиями. Это обусловлено дофаминергическими и серотонинергическими эффектами кокаина. Спазмы сосудов, повышение АД, тахикардия, снижение аппетита являются следствием адреномиметического эффекта. Симптомы возбуждения при интоксикации быстро сменяются угнетением ЦНС, дыхания и кровообращения. К кокаину особенно чувствительны дети. Смерть обычно наступает от паралича дыхательного центра. Для оказания неотложной помощи в/в вводят тиолентал-натрий, диазепам, аминазин, проводят искусственную вентиляцию легких. Кокаинизм возникает при длительном применении кокаина и приводит к интеллектуальной и моральной деградации. Абстиненция (болезнь воздержания) проявляется психическими и вегетативными расстройствами.

Новокаин по силе анестезирующего эффекта уступает кокаину в 2 раза, но в 4 раза менее токсичен. Применяют для инфильтрационной (0,25-0,5%), проводниковой (1-2%) анестезии и для различных видов блокад. Действует около 30 мин. При передозировке вызывает повышение рефлекторной возбудимости, тошноту, рвоту, падение АД, слабость, нарушение дыхания. Нередко наблюдается идиосинкразия (сыпь, зуд, отек подкожной клетчатки, головокружение). При интоксикации назначают тиопентал-натрий, диазепам, эфедрин, строфантин, искусственное дыхание.

Дикаин по силе действия превосходит новокаин в 15 раз, но в 10 раз токсичнее его и 2 раза токсичнее кокаина. Используют для поверхностной анестезии слизистых оболочек, детям до 10 лет противопоказан.

Лидокаин (ксикаин) действует сильнее и продолжительнее новокаина в 2-3 раза. Применяется для всех видов анестезии. Переносится хорошо, но при быстром всасывании может вызвать коллапс.

Тримекаин сильнее новокаина в 2,5-3 раза и менее токсичен. По своим свойствам близок к лидокаину. Используют для инфильтрационной и проводниковой анестезии, иногда для терминальной (2-5%).

Совками сильнее новокаина в 15-20 раз и в 6-8 раз превосходит его по продолжительности действия, поэтому удобен для спинномозговой анестезии. Однако по токсичности превосходит новокаин в 15-20 раз, в связи с чем опасен для инфильтрационной и проводниковом анестезии.

^ Вяжущие средства.

Коагулируют белки на поверхности слизистых оболочек, образуя пленку, которая защищает их от повреждающих факторов. При этом происходит "стягивание" поверхности слизистой, сужение сосудов и уменьшение воспаления. Вяжущие средства делятся на органические и неорганические. К 1 гр. относятся танин, танальбин, теальбин, настои и отвары из коры дуба, корневища лапчатки, цветов ромашки, корневища змеевика, ягод черники и др. Ко 2 гр. относятся слабые р-ры солей цинка, меди, алюминия, свинца. Они образуют плотные альбуминаты, которые составляют основу защитной пленки.

Вяжущие ЛС используют для лечения кожных заболеваний, воспалительных заболеваний полости рта, носа, зева, гортани, кишечника. При заболеваниях кишечника применяют танальбин, теальбин, настои, отвары. При отравлениях алкалоидами (морфин, атропин и др.) используют танин. Однако его соединения с алкалоидами нестойки и их надо быстро удалить. Танин также осаждает соли .тяжелых металлов и гликозиды, поэтому его применяют для промывания желудка при отравлении этими веществами.

^ Обволакивающие средства.

Это вещества, которые набухают в воде, образуя коллоидные р-ры, обволакивающие слизистую оболочку и защищающие ее. Используют различные крахмалы, семена льна, клубни салепа, магния силикат, гидрат окиси алюминия и др. Их применяют для лечения воспалительных заболеваний кишечника в виде слизей и в комбинации с раздражающими веществами.

^ Адсорбирующие средства.

К ним относятся мелко измельченные индифферентные порошки с большой адсорбционной поверхностью: уголь активированный, тальк, белая глина и др. Они адсорбируют различные вещества и защищают слизистые от раздражения, а также препятствуют их всасыванию. Применяют при диспептических расстройствах, метеоризме, воспалительных заболеваниях ЖКТ, при отравлениях.

^ Мягчительные средства.

Включают жиры, жироподобные и жирорастворимые вещества. Их используют либо самостоятельно при заболеваниях кожи и слизистых, либо в качестве основы для мазей, паст, линиментов, свечей (вазелин, масло вазелиновое, ланолин, глицерин, воск, масло какао, очищенное свиное сало, растительные масла, парафин и др.

^ Раздражающие средства.

Возбуждают чувствительные нервные окончания, что сопровождается местными и рефлекторными эффектами (улучшение кровоснабжения, изменение трофики тканей и т.п.). Кроме того некоторые способствуют освобождению из связанного состояния биологически активных веществ (гистамин, брадикинин и др.), оказывающих местное сосудорасширяющее действие, которое сопровождается гиперемией и улучшением питания тканей. Раздражающие ЛС применяют для ослабления боли в области пораженнного органа ("отвлекающее" действие) и для улучшения трофики больных органов. Это действие осуществляется рефлекторно. При этом используют взаимосвязь определенных участков кожи через соответствующий сегмент спинного мозга с определенными внутренними органами (зоны Захарьина-Геда). Возникновение потока импульсов с кожи приводит к погашению доминантного очага возбуждения в ЦНС, возникшего под влиянием потока импульсов из пораженного органа. Имеют значение также аксон-рефлексы, которые замыкаются между сегментами кожи и больным органом, минуя ЦНС. Все эти эффекты приводят к улучшению кровоснабжения и трофики органа, ослаблению боли и воспаления.

В качестве раздражающих средств применяют горчичники, скипидар, камфору, ментол, р-р аммиака и др. ^ МД горчицы состоит в том, что при смачивании горчичника теплой водой (до 40 град.) под влиянием фермента мирозина происходит расщепление гликозида синигрина с образованием эфирного горчичного масла, оказывающего раздражающее действие. Аналогичными свойствами обладают и другие эфирные масла. Особенностью ментола является способность избирательно возбуждать холодовые рецепторы, что вызывает ощущение холода. Это приводит к рефлекторному расширению сосудов внутренних органов (сердца, мозга и др.). Ментол входит в состав валидола, который применяют при стенокардии. Эфирные масла используют при миозитах, невралгиях, заболеваниях органов дыхания, мигрени, стенокардии и др. Р-р аммиака {нашатырный спирт) применяют для стимуляции дыхания при обмороках, опьянении. Раздражая рецепторы дыхательных путей, он стимулирует дыхание и может вызвать рвоту (напр., при опьянении).

Лекция 4.

^ ЛС, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ.

К ним относятся вещества, влияющие на передачу нервных импульсов в холинергических и адренергических синапсах. К эфферентным нервам относятся вегетативные (парасимпатические и симпатические) и двигательные (соматические) нервы. Первые иннервируют преимущественно внутренние органы, вторые - скелетные мышцы. По названию медиатора, осуществляющего передачу импульсов в синапсах, все эфферентные нервы подразделяют на холинергические (ацетилхолин) и адренергические (норадреналин). К холинергическим относятся двигательные нервы, все преганглионарные, постганглионарные парасимпатические нервы, а также симпатические нервы, иннервирующие потовые железы. К адренергическим относятся постганглионарные симпатические нервы.

В этом лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы:

* - структура синапса и понятие о медиаторах;

* - классификация синапсов и их распределение;

* - механизм передачи импульсов в холинергических синапсах;

* - виды холинергических синапсов и их локализация в организме;

* - классификация ЛС, влияющих на передачу импульсов в холинергических синапсах;

*- основные эффекты ацетилхолина (АЦХ);

* - МД антихолиэстеразных средств, их фармакологические эффекты, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты;

* - МД и эффекты м-холиномиметиков, их применение;

* - МД н-холиномиметиков, основные эффекты и применение.

Структура различных синапсов принципиально одинакова. Синапс - это место контакта окончания нервного волокна с эффекторной клеткой или с другим нервным окончанием. В синапсе различают пресинаптическую часть, постсинаптическую часть и разделяющую их синаптическую щель. На окончании нервного волокна расположена пресинаптическая мембрана, на иинервируемой клетке - постсинаптическая мембрана. Синаптическая щель заполнена гелем.

Термин "синапс" ввел английский ученый Шерингтон в 1897 г., а медиатор впервые обнаружил австрийский ученый Леви в 1921 г. Учение о синаптической передаче окончательно сформировалось в 40-х годах. Соответственно медиатору синапсы называют холннергическими и адренергическими. Холинергические синапсы находятся в поперечнополосатых мышцах, во всех вегетативных ганглиях, в окончаниях парасимпатических постганглионарных волокон, в мозговом слое надпочечников, в потовых железах, в каротидных клубочках, в сосудах скелетных мышц, в ЦНС (кора, латеральное коленчатое тело, ядра ствола мозга, клетки Рэншоу). Адренергические синапсы расположены в окончаниях постганглионарных симпатических волокон, за исключением потовых желез, в ЦНС (гипоталамус, средний мозг, полосатое тело, базальные ганглии).

Медиатор холинергических синапсов ацетилхолин образуется в нервном окончании из холина и ацетата под влиянием фермента холинацетилазы и накапливается в везикулах, из которых выбрасывается через пресинаптическую мембрану а синаптическую щель под влиянием нервного импульса, быстро достигая постсинаптической мембраны с расположенными на ней холинорецепторами. Холинорецепторы (ХР) представляют собой активные центры специализированных белковых молекул, встроенных в мембрану. После взаимодействия с ХР АЦХ разрушается ацетилхолинэстеразой. При этом холин подвергается обратному захвату нервными окончаниями, а ацетат включается в цикл Кребса.

^ Передача импульсов в синапсе осуществляется следующим образом. Импульс вызывает движение ионов и повышает проницаемость пресинаптической мембраны, через которую из прилегающих везикул АЦХ выделяется в синаптическую щель. До взаимодействия АЦХ с ХР постсинаптическая мембрана находится в состоянии покоя (поляризации). Она имеет положительный заряд на внешней поверхности (в основном за счет ионов натрия) и отрицательный на внутренней поверхности (за счет отрицательно заряженных анионов кислот). Разность потенциала составляет 70 мв (потенциал покоя). При взаимодействии АЦХ с ХР изменяется их конфигурация и открываются ионные каналы, по которым ионы натрия устремляются внутрь клетки, а ионы калия - из клетки (по градиенту концентрации). Возникает потенциал действия (около 110 мв) и фаза деполяризации мембраны. Возбуждение передается на клетку. После расщепления АЦХ холинэстеразой ХР восстанавливают свою конфигурацию, натрий вытесняется из клетки, а калий возвращается в клетку с помощью натриево-калиевого насоса мембраны. Происходит реполяризация мембраны, т.е. восстановление исходного состояния.

Существуют два типа ХР. Одни избирательно реагируют не только на АЦХ, но и на яд гриба мухомора мускарин. Их назвали мускариночувствительными (м-холинорецепторы). Другие проявляют высокую чувствительность не только к АЦХ, но и к яду листьев табака никотину. Их назвали никотиночувствительными (н-холинорецепторы). М-ХР локализованы в гладких мышцах глаза, ЖКТ, бронхов, желчевыводящих и мочевыводящих путей, сосудов скелетных мышц, тазовых органов, в секреторных клетках слюнных, желудочных, кишечных, бронхиальных, потовых желез, в ЦНС. Н-ХР находятся в вегетативных ганглиях, в мозговом слое надпочечников, в каротидных клубочках, в скелетных мышцах, в мышцах диафрагмы, голосовых связок, в ЦНС.

^ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

Холинергическими называют вещества, усиливающие или угнетающие передачу - импульсов в холинергических синапсах. Их подразделяют на холиномиметические к холиноблокирующие ЛС. Каждая из этих групп делится на подгруппы в зависимости от влияния на те или иные ХР.
1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   14

Похожие:

В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconВопросы для проведения экзамена (зачёта) по дисциплине «Социология»
Основные этапы развития социологии как науки. Основные школы и направления современной социологии
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconПеречень вопросов для студентов к итоговому контролю знаний по патологической физиологии
Методы патофизиологии. Эксперимент, его значение для решения фундаментальных проблем медицины. Виды экспериментов. Основные этапы...
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconВопросы к итоговому модульному контролю
Предмет, задачи, основные понятия топографической анатомии, ее значение для клиники
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины icon6. 2 основные вопросы, подлежащие оценке при экспертизе
При экспертизе проектов строительства подлежат оценке следующие основные вопросы
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconПриложение: 10 Стр.: из Экзаменационные вопросы @3 Микроэкономика...
В каждой экономической системе фундаментальные вопросы «что, как и для кого производить» решаются на микро и макроуровне. Из предложенных...
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconИметь представление о принципах налогообложения. Вопросы лекции
Тема Состав и социально-экономическое значение налогов и сборов с физических лиц
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconВопросы к экзамену по курсу
Понятие о мультилитературности. Основные составляющие современной русской литературы
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconКонтрольные вопросы для подготовки к экзамену по дисциплине «Современная пресс-служба»
Структура современной пресс-службы как самостоятельного подразделения организации. Структура современной пресс-службы как подразделения...
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconВопросы к экзамену на 2012-2013 года
Предмет и задачи микробиологии, ее место и роль в современной биологии; значение микроорганизмов в природе и жизни человека; промышленная...
В этой лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы: что изучает фармакология и ее значение для современной медицины iconЭкзаменационные вопросы по биохимии для студентов лечебного, педиатрического,...
Экзаменационные вопросы по биохимии для студентов лечебного, педиатрического, медико-профилактического факультетов за 2010-2011 уч...
Вы можете разместить ссылку на наш сайт:
Школьные материалы


При копировании материала укажите ссылку © 2014
контакты
vb2.userdocs.ru
Главная страница